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大环内酯类药物是具有大环内酯环基本结构的一类药物,通常用于治疗各种类型的细菌感染。这其中的阿奇霉素、克拉霉素和红霉素更是常被用于治疗感染引起的肺炎、鼻窦炎以及扁桃体炎。与其他种类的抗生素一样,大环内酯类药物的应用主要取决于靶向微生物的敏感性和耐药性。什么情况下可应用?FDA已经批准大环内酯类抗生素用于治疗多种细菌感染以及儿童单纯皮肤感染和中耳炎。此外,克拉霉素还可用于治疗幽门螺旋菌感染。大环内酯类药物也常用于治疗性传播感染,如淋球菌感染和衣原体感染等。对于肺炎支原体、*团菌以及肺炎衣原体等微生物导致的非典型肺炎,大环内酯类药物也是主要的治疗选择之一。
大环内酯类除了广谱的抗菌活性外,还具有不依赖于抗菌作用、非甾体活性的抗炎和免疫调节效应。可试用于弥漫性泛细支气管炎(DPR)、慢性鼻-鼻窦炎(CRS)、支气管扩张、肺囊性纤维化、重症哮喘、慢阻肺(COPD)及隐源性机化性肺炎、呼吸道病*感染性疾病及胃动力障碍性疾病如胃轻瘫等,在上述疾病合并敏感菌感染时更适合应用。
什么情况下不能应用?总体来说,大环内脂类药物是一组相对安全的抗生素,但由于其存在一定的不良反应并且能和其他药物发生相互作用,临床应用存在一定的相对禁忌。
对于心电图检查存在Q-T间期延长的患者应避免使用大环内酯类药物,因其可导致心律失常。此外患有2型长Q-T综合征以及服用Ⅰa类、Ⅲ类抗心律失常药物的患者也应避免应用。
大环内酯类中的红霉素、阿奇霉素的属于妊娠期B类用药,克拉霉素为C类。妊娠期女性尽量避免使用。
大环内酯类药物的不良反应有哪些?与其他类型抗生素一样,大环内酯类药物也有发生恶心、呕吐、腹痛以及腹泻等典型不良反应的风险。此外,肠道菌群也会受到药物影响,可导致肠道内固有菌群和待控制的病原菌之间失衡。
大环内酯类药物的另一个常见且严重的副作用是心脏*性,可引起心电图异常、QT间期延长、恶性心律失常、尖端扭转型室性心动过速,特别是在和其他可能导致心脏QT间期延长的药物合用时,可能导致致命性心律失常。
大环内酯类药物的耳*性可导致听力下降和前庭功能受损,常于用药1-2周时出现,老年肾功能不良者发生较多。多数患者在停药后听力损失可恢复,但有少数患者会出现不可逆性感音神经性听力损失。
大环内酯类药物静脉给药常可见血栓性静脉炎,注入肌肉或皮下会引起剧痛、局部硬结甚至坏死。有临床研究表明在母乳喂养期间使用大环内酯类药物可能会增加婴儿肥厚性幽门狭窄的风险。大环内酯类药物的其他严重的副作用还包括史-约综合征和中*性表皮坏死松解症,虽然罕见,临床应用仍需要保持警惕。
临床应用时需要考虑的因素有哪些?临床应用大环内酯类药物,需要考虑的因素包括用药剂量、给药途径以及治疗目标等。该类药物的给药形式较多,主要取决于具体所需的药物和使用原因,常用口服给药,但也有外用乳膏、静脉用药和眼科制剂等。
由于抗生素耐药情况的不断增加,临床处方大环内脂类药物应谨慎,需要考虑常见病原体以及当地的耐药情况。
临床医生在处方大环内酯类药物时,需要考虑患者应用这些药物时可能出现的胃肠道副作用和对心脏的不良影响。由于其具有延长Q-T间期的风险,对有心脏疾病以及服用抗心律失常药物或服用已知与大环内酯类药物会发生相互作用的药物的患者需要进行监测。
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